Препарати цієї групи характеризуються сильною загальною і вибірковою антипсихотичною дією, а також наявністю більш або менш вираженого активуючого компоненту. У малих до­ зах виявляють переважно стимулювальний ефект, а у вели­ ких — справляють загальний антипсихотичний вплив.      

   Галопєридол було синтезовано в 1959 р. в лабораторії "Janssen" (Бельгія). Тривалий час він був найпоширенішим ней­ ролептичним препаратом. Здатний швидко знімати психози, а його вибіркова антипсихотична дія спрямована на галюцина­ ції і маячіння. Показаний у разі як гострих, так і хронічних розладів; володіє не тільки антипсихотичним, але й вираже­ ним заспокійливим ефектом. Знімає збудження (маніакальне, кататонічне, галюцинаторно-маячне та ін.). У такому разі вво­ дять його внутрішньом'язово або крапельно внутрішньовенно (0,5% розчин). Початкова доза — 1,5 мг, середня добова — 15—20 мг. Галопєридол може спричинити нейролептичний синдром (напади судом м'язів язика, шиї, обличчя тощо), Проти­ показаний при органічних ураженнях головного мозку, оскіль­ ки паркінсоноподібні розлади бувають особливо тяжкими і на-, віть не піддаються корекції циклодолом. Випускають його у формі таблеток (по 0,5; 1,5; 3 і 5 мг), у вигляді крапель (по 10 мл 0,2 % розчину; 0,1 мг в 1 краплі), в ампулах (по 1 мл 0,5 % роз- Глава 14 Лікування психічно хворих чину). Є також депо-форма — галоперидол-деконоат по 1 мл (50 мг діючої речовини).

   Трисєдил (шрифлуперидол, шриперидол), як і галоперидол, має антипсихотичний (антигалюцинаторний і антимаячний) вплив. Особливо показаний у разі стійкого слухового галюцинозу. Середні терапевтичні дози — від 4 до ЗО мг на добу. Застосо­ вують препарат усередину або внутрішньом'язово 2—3 рази на добу. У психотропній дії триседилу поєднуються риси, що характерні для галоперидолу й мажептилу. Хворі стають жва­ вішими. Стан поліпшується поступово, іноді має відтінок ейфо­ рії. Підвищується моторна і психічна активність. Випускають у таблетках (по 0,5 мг), флаконах (по 10 мл 0,1 % розчину) та ампулах (по 1 мл 0,25 % розчину).

   Мажептил (тіопроперазин) має антипсихотичну активність, виявляє тропізм до кататоно-гебефренічної симптоматики, стримує прогредієнтність процесу, припиняє психотичні напа­ ди та резистентні до інших препаратів розлади. Застосовують у дозах від 1—5 мг до 60—80 мг на добу. Може спричинити тяж­ кий нейролептичний синдром, гіперкінез, іноді — рухову роз- гальмованість, ненажерство, посилює статевий потяг. Випус­ кають в ампулах та драже (по 1 і по 10 мг). Піпортил — нейролептичний засіб із сильно вираженим (як у мажептилу) загальним антипсихотичним ефектом, а та­ кож редукуючим впливом на продуктивні галюцинаторно-ма- ячні, ступорозні, субступорозні та інші розлади, в тому числі й на дефіцитарну шизофренічну симптоматику.

   Піпортил при­ значають як при гострих станах, так і для стримування про- гредієнтних форм шизофренії з хронічним перебігом. Побічні ефекти такі, як і у інших сильних нейролептичних засобів. У низьких дозах (10—20 мг на добу) стимулює, а у збільшених (ЗО—40 мг на добу) антипсихотичний ефект зростає. Випус­ кають у драже (по 10 мг), в ампулах (по 10 мг) та краплях (4 % розчин). Має також пролонговану форму — піпортил-ре- тард (в 1 мл міститься 100 мг діючої речовини). Його вводять з інтервалом 2—4 тиж.

   Трифтазин (трифлуперазин, стелазин) найчастіше призна­ чають при маячних розладах. Малі дози активізують стан при апатії, анергії, але спочатку іноді можуть посилити триво­ гу, маячіння, галюцинації. Призначають усередину і внутріш­ ньом'язово. Терапевтичний ефект досягається за добової дози 30—80 мг (за внутрішньом'язового введення дозу зменшують Частина друга Загальна психіатрія до 10—ЗО мг). Часто зумовлює побічні екстрапірамідні прояви — м'язовий тремор, скутість та ін. Тому лікування трифтазином часто поєднують із вживанням коректорів (паркопан, цикло- дол та ін.). Випускає його вітчизняна фармацевтична компанія "Дарниця".

   Фторфеназин (флуфеназин, модитен, ліоген) має не тільки антипсихотичну, але й таку, що "нормалізує поведінку", дію. Призначають при психопатоподібних розладах. Найпошире­ ніші препарати з пролонгованою дією (ліоген-ретард, моди- тен-депо, флуфеназин-деканоат). Після ін'єкції 0,5—1,0 мл 0,25 % розчину один раз на 2—3 тиж в організмі зберігається досить висока концентрація препарату, що дуже важливо в ра­ зі проведення позалікарняної терапії. Іноді препарат признача­ ють у вигляді таблеток (по 1; 2; 5мг). Починають з 2—5 мг, поступово збільшуючи дозу до 15—25 мг на добу. За тривалого лікування фторфеназином можуть виникати ускладнення у вигляді екстрапірамідних проявів, сонливості, зниження арте­ ріального тиску.

   Етаперазин (перфеназин, трилофон) має антипсихотичну і своєрідну стимулювальну дію. Призначають його при психо- тичних синдромах з галюцинаторно-маячною симптоматикою, кататонічному ступорі, апатоабулічних станах. Серед піпера- зинових похідних це один з найменш токсичних препаратів. Поступається лише френолону. Екстрапірамідні побічні ефек­ ти виникають тільки в разі застосування високих доз препара­ ту або за органічної недостатності. Призначають у дозах від 5—Юмг до 50—60 мг на добу. Випускають у вигляді драже (по 4 і 10 мг), а також у пролонгованій формі (по 1 мл) в ампу­ лах з вмістом 100 мг препарату в олії (трилафон-депо, перфе- назин-енантат). Вводять раз на 1—2 тиж.

   Френолон (метафеназин) поєднує стимулювальну, седатив- но-транквілізуючу й антипсихотичну дію. Часто його признача­ ють соматично ослабленим хворим з психічними порушення­ ми, при соматогенних психозах, у геронтологічній та дитячій психіатрії, бо малотоксичний. Особливе значення має засто­ сування його для лікування фізично ослаблених хворих, котрі тривалий час відмовлялися від їжі, при кататонічних й інших станах. У дозах 5—15 мг виявляє переважно стимулювальну дію, сприяючи редукції ступорозних, апатоабулічних, астено- депресивних розладів. У вищих дозах (40—60 мг на добу) фре­ нолон впливає на складнішу продуктивну психопатологічну Глава 14 Лікування психічно хворих симптоматику. Тому його можна застосовувати при депресив­ но-маячних, депресивно-іпохондричних синдромах, особливо у разі непереносності інших нейролептичних засобів. Випус­ кають у ампулах та драже (по 5 мг препарату).

   Пімозид (оран — тобто оральний антипсихотик) найчастіше використовують для підтримувальної терапії. Володіє трива­ лим рівномірним впливом у вигляді несильної антипсихотич- ної активності. Проте може спричинити екстрапірамідні розла­ ди, тахікардію, безсоння. Зручний тим, що приймають його раз на добу вранці по 2 мг. Випускають у таблетках (1 мг і 4мг).

   Флуспірилен {ІМАП — тобто інтрамускулярний антипсихо­ тик) — також препарат пролонгованої дії. За спектром псйхо- фармакологічного впливу подібний до галоперидолу. Показаний при поліморфній субпсихотичній симптоматиці. Призначають для підтримувальної терапії у вигляді ін'єкцій раз на тиждень по 1—3 мг.    

   Пенфлюридол (семап), як і флуспірилен, поєднує слабку йШ- типсихотичну дію з незначним седативним впливом. Обидва препарати є похідними дифенілбутилперидину. Пролонгована дія пенфлюридолу досягається за рахунок сповільнення обмі­ ну, тоді як флуспірилену — шляхом утворення депо мікрокрис­ талічної суспензії. Семап приймають усередину раз на 7 діб, Випускають у формі таблеток (по 20 мг і 100 мг).

   Еглоніл (сульпірид) поєднує властивості нейролептичних і тимоаналептичних засобів. Препарат виробляє фармацевтич­ на компанія SANOFI—SYNTHELABO. Завдяки стимулювально- му ефекту еглоніл переважно застосовують при таких станах: млявості, загальмованості, анергії, іпохондричних розладах, де­ пресії, у тому числі при гострих і хронічних психотичних і не­ вротичних розладах, психосоматичних порушеннях. Оскіль­ ки препарат не має екстрапірамідних побічних проявів, його застосовують також при психопатологічних станах, що розви­ ваються на тлі органічної недостатності або органічного ге- пезу. Препарат призначають при невротичних розладах в дозі 100—200 мг, а при психотичних — в дозі 200—1600 мг на добу. Випускають у формі таблеток (по 200 мг), капсул (50 мг), роз­ чину для введення per os (0,5 %) та для ін'єкцій (100 мг).

   Карбідин — препарат, психотропна дія якого спрямована вибірково на депресивно-параноїдний синдром. Завдяки ви­ раженим психостимулювальним властивостям він ефективний також при апатоабулічних розладах. Застосовують також для II —1-2538 Частина друга Загальна психіатрія лікування депресивних розладів при алкоголізмі. Призначають усередину і внутрішньом'язово в дозах від 12,5 до 100—150 мг на добу.

   КЛОПІКСОЛ (зуклопентиксол) виробляє фармацевтична ком­ панія Lundbeck (Данія). Похідне тіоксантену. Сприяє швидкій і чіткій редукції психотичної симптоматики і маніакальних ста­ нів при шизофренії та інших психічних захворюваннях. Існує дві його форми. Клопіксол-акуфаз використовують для ліку­ вання гострих психозів на початку і хронічних психічних роз­ ладів у фазу загострення. Найефективніший при психотичних станах з ажитацією, неспокоєм, ворожістю або агресією. При­ значають по 50 мг внутрішньом'язово на 2—3 доби, після чого пацієнта можна перевести на лікування пероральними препа­ ратами або депо-формами. Останню ін'єкцію клопіксолу-аку- фазу роблять разом з клопіксолом-депо. Випускають у ампу­ лах по 1 та 2 мл (50 мг у 1 мл). Клопіксол-депо (зуклопентиксол деканоат) використовують для тривалого безперервного ан- типсихотичного лікування. Запобігає рецидивам, особливо у пацієнтів, які не ретельно виконують лікарські призначення. Діапазон дозування становить 200—400 мг. Уводять внутріш­ ньом'язово через 2—4 тиж. Форма випуску: ампули по 1 мл (20 мг у 1 мл); таблетки зуклопентиксолу гідрохлориду по 2, 10 та 25 мг.

   Флюанксол (депіксол, флупентиксол) виробляє фармацев­ тична компанія Lundbeck (Данія). Похідне тіоксантену. Має виражену антипсихотичну, активізуючу, анксіолітичну, анти- аутичну дію. Підвищує настрій і стимулює психічну діяль­ ність, перетворюючи апатичних і депресивних хворих із недо­ статньою мотивацією на більш комунікабельних і соціально активних. Призначають у таких дозах: до 3 мг на 1 добу при депресивних розладах з тривогою, астенією та апатією; від З до 40 мг на 1 добу при галюцинаціях, маячінні, в тому числі на тлі апатії, анергії та аутизму; понад 40 мг на 1 добу при пси­ хомоторному, маніакальному збудженні, вираженій ажитації.

  Випускають у таблетках по 0,5, 1, 5 мг та краплях (100 мг у 1 мл).

  Флюанксол-депо (цис (Z) флюанксол деканоат) дозволяє проводити безперервну терапію, запобігати рецидивам, у то­ му числі у хворих, які лікуються не систематично. Форми випуску: ампули по 1, 2 і 10 мл (20 мг в 1 мл); ампули по 1 та 5 мл (100 мг в 1 мл).

   Клозапін (лепонекс, азалептин) — похідне дибензодіазепіну. Перший з антипсихотичних засобів, які називають атипови­ ми, оскільки, на відміну від звичайних (традиційних, конвен­ ційних, класичних), вони справляють мінімальний негативний вплив' на екстрапірамідну систему і майже не зумовлюють ней­ ролептичного синдрому та загального пригнічення. Не впли­ вають на вміст пролактину в крові. Отже, препарати згаданої групи водночас із антипсихотичною дією більшою мірою спри­ яють соціальній адаптації хворих. Крім антипсихотичної, клозапін має седативну дію. Вико­ ристовують його при різних видах збудження, галюцинатор- но-маячних і афективно-маячних синдромах. Випускають у таблетках (по 25 мг і 100 мг), ампулах (по 2 мл 2,5 % розчину). Методика лікування і дози майже не відрізняються від наведе­ них для аміназину.

   Зипрекса (оланзапін) — похідне тієнобензодіазепіну, новий атиповий антипсихотичний засіб. Синтезований і виробляєть­ ся фармацевтичною компанією Eli Lilly. Ефективно впливає не тільки на позитивні психопатологічні симптоми (маячіння, галюцинації, збудження), але й на негативні (притуплений афект, емоційне та соціальне відмежування, збідніння мови), а також на депресивні симптоми, пов'язані з шизофренією та іншими психозами. Порівняно зі звичайними нейролептични­ ми засобами значно рідше дає побічні неврологічні ефекти, такі як екстрапїрамідні розлади, акатизія, дистонія, підвищен­ ня м'язового тонусу. Лікування розпочинають з оптимальної дози 10 мг на добу (за один прийом). Препарат підвищує мож­ ливості терапії психозів у разі індивідуальної непереносимості звичайних антипсихотичних засобів та за резистентності до них. Випускають у формі таблеток по 5 та 10 мг.

   Рисперидон (риспердол, рисполепт) — похідне бензизокса- золу, атиповий антипсихотичний засіб нового покоління. Ви­ пускається фармацевтичною компанією Janssen. Препарат по­ казаний при гострому і хронічному психозах з позитивною симптоматикою (маячіння, галюцинації, агресивне збуджен­ ня) та тривожно-депресивними розладами. Вирізняється се­ ред звичайних нейролептичних засобів вищою терапевтич­ ною ефективністю відносно дефіцитарної симптоматики при шизофренії (емоційне та соціальне відмежування, знижений афект, збідніння мови). Використання рисперидону для під- тримувальної терапії помітно знижує ризик рецидиву шизо- и* Частина друга Загальна психіатрія фрєнії. Дорослим на початку лікування призначають по 1 мг двічі на добу, щоденно підвищуючи дозу на 1 мг. За потреби її доводять до максимальної, 8 мг на добу. Випускають у таблет­ ках (по 1, 2, 3 та 4 мг).

   Соліан (амісульприд) — антипсихотичний засіб, розробле­ ний і впроваджений фармацевтичною компанією SANOFI— SYNTHELABO. Показаний при гострих і хронічних шизофре­ нічних порушеннях, що супроводжуються вираженими пози­ тивними (наприклад, маячіння, галюцинації) і/або негативни­ ми (емоційна тупість, небажання спілкуватися) симптомами, в тому числі при переважанні негативних розладів. Полег­ шує такі афективні симптоми, як депресивний настрій та за- гальмованість. При гострих психотичних станах призначають від 400 до 800 мг (максимально — 1200 мг) на 1 добу за 2 при­ йоми. Пацієнтам з переважанням негативних симптомів — від 50 до 300 мг на 1 добу. Випускають у таблетках по 100, 200 та 400 мг.

   Показання для заміни звичайного антипсихотика на атипо­ вий: резистентність позитивних або негативних симптомів до терапії, що проводиться; стійкі екстрапірамідні розлади; від­ ставлена дискінезія; загострення хвороби або проблеми, по­ в'язані з дефіцитарними розладами, попри чітке дотримання режиму антипсихотичної терапії.  

Читати далі >